eDoctor
Câu hỏi:
cho em hỏi tại sao diazepam lại có thời gian tác dụng kéo dài
Trả lời:
Chào bạn. Mình thông tin cho bạn về dược lý của thuốc như sau: Diazepam bị khử N bởi CYP3A4 và 2C19 thành chất chuyển hóa hoạt động N-desmethyldiazepam, và được hydroxyl hóa bởi CYP3A4 thành chất chuyển hóa hoạt động temazepam. N-desmethyldiazepam và temazepam đều được chuyển hóa thành oxazepam .Temazepam và oxazepam được loại bỏ phần lớn bằng cách kết hợp với axit glucuronic thông qua glucuronidation. Hơn nữa, quá trình oxy hóa diazepam được trung gian bởi các isozyme cytochrom P450;sự hình thành của desmethyl-diazepam chủ yếu bởi CYP2C19 và CYP3A và 3-hydroxy-diazepam (temazepam) và oxazepam bởi CYP3A. Bởi vì CYP2C19 là đa hình, các chất chuyển hóa rộng rãi (EM) và các chất chuyển hóa kém (PM) của diazepam có thể được phân biệt . Các PM của diazepam cho thấy độ thanh thải thấp hơn đáng kể (12 so với 26 mL / phút) và thời gian bán hủy dài hơn (88 so với 41 giờ) của diazepam so với EM sau một liều uống . Ngoài ra, PM có độ thanh thải thấp hơn, AUC cao hơn và thời gian bán hủy dài hơn của desmethyl-diazepam. Diazepam có thời gian bán hủy hai pha với giai đoạn phân phối nhanh ban đầu sau đó là giai đoạn loại bỏ đầu cuối kéo dài 1 hoặc 2 ngày; hoạt động của nó được kéo dài hơn nữa bởi thời gian bán hủy dài hơn từ 2 - 5 ngày của chất chuyển hóa hoạt động chính của nó, desmethyldiazepam (nordiazepam), tỷ lệ tương đối tăng trong cơ thể khi sử dụng lâu dài. Thời gian bán hủy trong huyết tương của diazepam kéo dài ở trẻ sơ sinh, người già và bệnh nhân mắc bệnh thận hoặc gan Vài thông tin mình gửi đến bạn
Tags:Nội Khoa
Đặt câu hỏi miễn phí
eDoctorXem hướng dẫn
eDoctorThêm file đính kèm (Tối đa 4 hình, chỉ Bác sĩ có thể xem)
+84Gửi OTP
Tải ứng dụng để nhận thông báo Tin tức sức khỏe mới nhất
eDoctor - App StoreeDoctor -  Google Play